تبریز: دانشگاه تبریز ، دانشکده شیمی ، گروه شیمی آلی
۵۸ص
چاپی
فاقد اطلاعات کامل
کارشناسی ارشد
شیمی آلی
۱۳۸۲/۰۵/۲۵
تبریز: دانشگاه تبریز ، دانشکده شیمی ، گروه شیمی آلی
در کار پژوهشی حاضر ابتدا با استفاده از - سیکلودکسترین مشتق مونوتوسیله آن تهیه شده ,سپس طی واکنش با پلی اتیلن گلیکول پلیمر تله چلیک (۲) سنتز گردید .ترکیب اخیر بعنوان هسته مرکزی جهت تهیه پیش داروهای حاوی آنتی بیوتیک - لاکتام) آمپی سیلین ,آموکسی سیلین و سفالکسین (بکار گرفته شد) پیش داروهای دسته اول .(جهت مقایسه رفتار هیدرولیز پیش داروهای دسته دوم نیز سنتز گردید که در آنها داروهای فوق الذکر روی - سیکلودکسترین تنها نشانده شدند .تهیه پیش دارو جهت سیستم های دارورسانی به منظورهای مختلف) رهش تاخیری ,دارورسانی به اهداف ویژه سلولی ,رفع برخی پارامترهای کاهنده اثر عفونت زدائی آنتی بیوتیکها و (... یکی از وسیع ترین حوزه های فعالیت بخش های مراکز داروسازی است .ساختار ملکولی شش پیش داروی سنتز شده با روشهای اسپکتروسکوپی ۱H NMRوIR - FTشناسائی و تائید گردید .هیدرولیز و رهش داروئی این پیش داروهای استری در سه محیط بافری در pH های ۱, ۴/۷ و ۱۰ مورد بررسی و مطالعه قرار گرفت .در اغلب موارد بعلت دارا بودن محتوی داروئی بیشتر در پیش داروهای دسته اول و نیز بالا بودن حلالیت آنها در آب سرعت رهش دارو در مورد آنها بیشتر از پیش داروهای دسته دوم است
One of the most wide investigation filed and activities of pharmaceutical centers is the synthesize of prodrug and drug delivery for the different purposes (controlled release, specific target cell drug delivery, dissolving of problems responsible for inhibition of antiseptic effects of antibiotics and so on). According to the above-mentioned topics, in this work the six prodrugs contained three ?-lactam antibiotics (ampicillin, amoxicillin and cephalexin) were synthesized. In the first three prodrugs (group one) the drugs were attached to the telechelic polymer containing polyethylene glycol and ?-cyclodextrin and in the second group of prodrugs the drugs were attached to the ?-cyclodextrin. Molecular structure of prodrugs was investigated by usual spectroscopy methods (۱H NMR and FT-IR). Hydrolysis of prodrugs and release of the drugs were investigated in the in vitro conditions (pH ۱, ۷.۴ and ۱۰). In the most cases solubility in water, amount of drug released by prodrug and rate of drug releasing in the first group were greater than of second group